川芎嗪（tetramethylpyrazine，TMP）是具有抗炎、促进微循环、增强免疫及细胞保护等多种药理功能。TMP可通过多通路、多靶点协同干预骨关节炎（osteoarthritis，OA）进程，其主要机制包括：抑制炎症因子释放、减轻滑膜炎症、促进骨髓间充质干细胞向软骨细胞方向分化、抑制软骨细胞凋亡、抑制关节局部血管的异常新生以及调控软骨细胞钙稳态。此外，微小RNA（microRNA，miRNA）靶向调控、局部给药、纳米制剂以及联合治疗等研究拓宽了TMP的临床应用前景。本文综述了TMP治疗骨关节炎的研究进展及热点，以期为进一步的机制研究和临床转化提供思路。