目的:建立高效液相色谱法测定大鼠血浆中丹参酮IIA含量的方法, 并用于药代动力学研究。方法:采用色谱柱为Phenomenex Luna C₁₈色谱柱(150 mm×4.6 mm, 5μm),流动相为1.6 ‰ 甲酸:甲醇(80:20 v/v),梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,紫外检测波长343 nm。大鼠单剂量静注10mg·kg-1的丹参酮IIA,HPLC-UV法测定丹参酮IIA的血药浓度,并采用DAS 2.0软件计算药代动力学参数。结果:方法学实验结果表明内源性杂质不干扰丹参酮IIA和内标的测定,线性范围0.039～10μg·mL-1,定量下限为0.039μg·mL-1。方法精密度、准确度、稳定性和回收率均符合生物样品测定的要求,适合大鼠血浆中丹参酮IIA浓度的测定,可以应用该方法进行丹参酮IIA的药代动力学研究。大鼠单剂量静注10 mg·kg-1的丹参酮IIA后的AUC0→t、AUC0→∞、t1/2α分别为134.58 ± 24.69μg·mL·min-1；135.36 ±24.76μg·mL·min-1；9.93 ± 2.13min。结论:本方法操作简便、灵敏、专属性强,方法学考证符合生物样品测定的要求并成功用于丹参酮IIA在大鼠体内的药代动力学研究。